米托坦(Lysodren)的说明书

米托坦（Lysodren）是一种用于治疗肾上腺皮质癌的药物，其作用靶点为类固醇激素受体（Steroid hormone receptor）。肾上腺皮质癌是一种罕见但具有侵袭性的癌症，起源于肾上腺皮质的肿瘤。该疾病的发展与肾上腺皮质激素的合成和作用紧密相关。目前米托坦在国内上市，遗憾的是，目前米托坦还没有进入医保，本文就米托坦的适应症、用法用量、副作用、禁忌、临床疗效等进行了详细说明。

(一)适应症

米托坦适用于不能手术的功能性或非功能性肾上腺皮质癌患者的治疗。

米托坦药品图

(二)用法用量

1.推荐剂量

米托坦的推荐初始剂量为每日2-6g，分三次或四次口服。逐渐增加剂量，使血药浓度达到14-20mg/L，或达到耐受水平。

米托坦是一种细胞毒性药物。遵循适用的特殊处理和处置程序。

2.剂量调整

(1)休克或严重创伤情况下的肾上腺危象，停止使用米托坦直至康复。

(2)中枢神经系统(CNS)毒性停用米托坦直至症状消退。症状消退后7至10天，以较低剂量重新开始(例如减少500-1000mg)。

(三)适用人群

成人。妊娠期、哺乳期女性，儿童以及老年患者在医生指导下用药。

(四)禁忌症

尚不明确。

(五)副作用

常见不良反应(≥15%)包括厌食、恶心、呕吐和腹泻；抑郁、头晕或眩晕；皮疹。

(六)注意事项

1.休克或严重创伤情况下的肾上腺危象

在服用米托坦的患者中在休克或严重创伤的情况下会出现肾上腺危象，对休克的反应会受到影响。给予氢化可的松，监测休克症状的加重，停用米托坦直至恢复。

2.中枢神经系统毒性

接受米托坦治疗的患者会出现中枢神经系统毒性，包括镇静、嗜睡和眩晕。米托坦血浆浓度超过20mcg/ml毒性发生率更高。

3.肾上腺功能不全

使用米托坦治疗可导致肾上腺功能不全。根据临床需要进行类固醇替代治疗。测量游离皮质醇和促肾上腺皮质激素(ACTH)水平，以实现最佳类固醇替代。

4.胚胎-胎儿毒性

(1)孕妇服用米托坦会对胎儿造成伤害。妊娠期间接触过米托坦的患者可能会出现异常妊娠结果，如早产和早期妊娠流产。

(2)告知孕妇对胎儿的潜在风险。建议具有生育能力的女性在使用米托坦治疗期间和停止治疗后，只要能检测到米托坦血浆水平，就应采取有效的避孕措施。

5.绝经前妇女的卵巢大囊肿

有报告称，绝经前服用米托坦的患者出现卵巢大囊肿，通常为双侧和多发性。这些囊肿引起的并发症也有报道，包括附件扭转和出血性囊肿破裂。在某些病例中，停用米托坦后情况有所好转。建议女性患者在出现阴道出血和/或盆腔疼痛等妇科症状时就医。

(七)治疗效果

一项随机对照试验发现，米托坦联合依托泊苷、多柔比星和顺铂(EDP-M)的反应率(23%vs9%)和中位无进展生存期(5个月vs2.1个月)优于链脲佐菌素，总生存期无显著差异(14.8个月与12个月)。

(八)药物相互作用

1.某些CYP3A底物

米托坦是一种强CYP3A诱导剂。同时使用米托坦可能会降低CYP3A底物的浓度，从而降低这些底物的疗效。避免与某些CYP3A4底物同时使用米托坦，因为浓度的微小变化就可能导致治疗失败。如果无法避免同时使用，请根据批准的产品标签增加CYP3A底物的剂量。

2.杀鼠灵

在给接受米托坦治疗的患者使用香豆素类抗凝剂时，应监测凝血试验，并根据需要调整抗凝剂的剂量。

(九)储存条件

储存在20°C-25°C下；允许在15°C-30°C的温度下进行运输。

【温馨提示】：部分商品说明书更换频繁，请以商品实物为准。